El efecto beneficioso del tratamiento con betabloqueantes en la angina estable se basa en primer lugar en una reducción de las demandas metabólicas de O₂. Estos agentes reducen la frecuencia cardiaca en reposo y atenúan en gran medida el aumento de ésta como respuesta al ejercicio; pero además reducen la tensión arterial y el aumento de contractilidad inducida por la estimulación adrenérgica, con lo que tienen acciones múltiples sobre los diversos factores responsables del consumo miocárdico de O₂. Sin embargo, pueden aumentar la resistencia coronaria por lo que pueden empeorar la angina vasospástica.

Este aumento de la resistencia coronaria no tiene por qué tener consecuencias negativas en los pacientes con lesiones coronarias fijas; de hecho, en estos casos el flujo coronario podría verse dirigido hacia las regiones irrigadas por los vasos en que hay lesiones, ya que la competencia representada por la vasodilatación de los territorios sanos sería menor. En todo caso, se ha demostrado que estos agentes redistribuyen el flujo desde el subepicardio hacia el subendocardio, que es la región más vulnerable en caso de isquemia.

Otras fármacos empleados en el tratamiento de la cardiopatía isquémica son la ivabradina, agente bradicardizante agente bradicardizante que puede ser muy útil en particular en pacientes que no toleran betabloqueantes y que ha demostrado reducir la mortalidad en pacientes que no toleran la insuficiencia cardiaca; la trimetazidina y la ranolazina, que tienen acción a nivel metabólico.